Характеристика на антимикробни лекарства за лечение на остър неусложнен цистит

Симптоми на остър цистит

Съответната, ефективна, навременна терапия на всякакви IMP води до значително по -висока честота на симптоматично и бактериологично лечение и по -добра профилактика на реинфекцията. За съжаление, лечението може да доведе до антибиотична резистентност към патогени и коментарни бактерии и да има неблагоприятни ефекти върху чревната и вагиналната флора, така че е много важно незабавно да се консултирате с лекар и да го изберете правилно.

Клинични препоръки за лечение на остър неусложнен цистит

Американското дружество на специалистите по инфекциозни заболявания (IDSA) в сътрудничество с Европейското дружество по микробиология и инфекциозни заболявания (ESCMID) публикува клинични препоръки за лечение с остър неусложнен цистит и пиелонефрит през 2011 г. Този документ се превърна в безценна справка в Службата на IMP. Това ръководство обсъжда важни фактори при избора на оптималното лечение:

  • естеството на устойчивостта на уропатогените;
  • чувствителност на урепатогенни бактерии към антимикробни лекарства;
  • Възможността за странични ефекти на антимикробните лекарства.  

Що се отнася до чувствителността, в това ръководство се отбелязват два важни факта:

  1. Стабилността на уропатогените към антибиотиците се увеличи през последните години;  
  2. Характерът на съпротивата показва значителна географска променливост между страните и дори регионите.  

По този начин препоръките периодично се преразглеждат поради постоянно развиваща се съпротива, разработването на нови инструменти и провеждане на изследвания, показващи превъзходството и неефективността на лекарствата. Според и препоръки и изследвания, те са най -добре изпълнени с изискванията за лекарства за лечение на неусложнен цистит, следните вещества:

  • фосфомицин;
  • нитрофурантин.

Използвани са следните критерии за подбор: фармакокинетика, взаимодействие, вероятност за удряне (вероятността микроорганизмът да е чувствителен към антибиотици), развитието на резистентност, специфична употреба за IMPS, ефективност, странични ефекти, честота на дозата, продължителност на лечението, разходите.  

Проучването включва следните лекарства: амоксицилин (със или без клавуланова киселина), нитрофурантин, сулфаметизол, тримтоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин и фосфомицин трометамол.

Характеристика на първата линия на лечение на инфекции на долния пикочен тракт

Таблица 1. Първи ред за лечение на цистит

 

Вещество Доза Продължителността на лечението
Фосфомицин трометамол 3 g Единична доза Единична доза (веднъж)
Нитрофурантин  50-100 mg четири пъти на ден 5-7 дни

 

Фосфомицин трометамол

Фосфомицин е открит през 1969 г. като представител на новия клас фосфонови антибиотици.  

Активно вещество: фосфомицин. Формуляр за освобождаване: Гранули за приготвяне на разтвора, в опаковки 1 или 2 пакета, доза фосфомицин 3 g/торбичка, 2 g/торбичка.

Тя се отнася до клиничната и фермикологичната група към уроантисептиците, антибиотиците (производно на фосфонова киселина).  

Спектър на действие

Фосфомицин има бактерицидна активност на широк спектър на действие във връзка с:

  • Staphylococci (Staphylococcus spp. );  
  • Enterococci (Enterococcus spp. );  
  • Haemophilus spp;
  • Повечето чревни грам-отрицателни бактерии, включително 95, 5% E. coli, произвеждащи β-лактамази на разширения спектър (BLRs);
  • E. coli щамове, произвеждащи метал-β-лактамаза, чувствителни към фосфомицин;
  • Citrobacter spp. ;  
  • Enterobacter spp. ;
  • Klebsiella spp. , Klebsiella pneumoniae;  
  • Morganella morganii;  
  • Proteus mirabilis;  
  • Pseudomonas spp. ;  
  • Serratia spp.  

Особеността на лекарството

  • Трометамол фосфомицинът се предписва изключително за лечение на остър неусложнен цистит под формата на единична доза 3 g и не е предписано за пиелонефрит.  
  • Най -добре е погълнат, ако го вземете преди ядене.  
  • Достига висока концентрация в урината и запазва високо ниво за повече от 24 часа.

В няколко проучвания е сравнена клиничната и микробиологичната ефективност на фосфомицин с други антимикробни средства от първия ред с неусложнен цистит. Клиничната ефективност на една доза (3 g) на фосфомицин е 91% (лечението се случва при 91% от пациентите). Индикаторът е съпоставим с нитрофурантоин (93%), триметром-сулфаметоксазол (93%) и флуорохинолони (90%) при остър неусложнен цистит.  

Предимства на лечението с фосфомицин

Микробиологичното ниво на лечение на фосфомицин (80%) е по -ниско от това на сравнимите антибиотици с 88–94%. Въпреки това, неотдавнашна мета -анализа на 27 проучвания не разкрива разликите в ефективността между фосфомицин и други антибиотици за лечение на цистит и откри следните факти:

  • Фосфомицинът причинява значително по -малко нежелани реакции, което е най -важното - включително при бременните жени.
  • Допълнително предимство е да се лекуват многорезистентни микроорганизми. Няколко проучвания на in vitro показват, че фосфомицинът е активен във връзка с устойчиви на ванцико Staphylococcus aureus и грам-отрицателни пръчки, произвеждащи BLR.  
  • Ефективен при лечението на IMP, причинен от K. pneumoniae. Enterobacteriaceae, произвеждащ карбапенемаза (в дози от 3 g, повтаряйте на всеки 48–72 часа).  
  • Той има минимален страничен ефект върху тялото. Това е показано от високата честота на чувствителността на E. coli в региони с честа употреба на фосфомицин с неусложнен цистит при жени;
  • Удобство на режим на една доза.

Показания

  • остър цистит (бактериален произход);
  • обостряне на повтарящ се цистит (бактериален произход);
  • уретрит (бактериален неспецифичен);
  • Бактериурия на бременни жени безсимптомни;
  • Imp след операции;
  • Превенция на IMP.

Доза и метод на приложение

 

Лечение на прост остър цистит Повтарящи се/тежки форми на IMP Превенция на IMP
Възрастни - 3, 0 g (1 пакет) веднъж

 

Деца (от 5 години) - 2, 0 g веднъж

Възрастни - 3, 0 g два пъти, вторият прием след 24 часа Първа техника: 3, 0 g 3 часа преди операцията/диагностичната процедура

 

Втори трик: 3, 0 g 24 часа след първичния

Препоръки за употреба

  • Следвайте всички инструкции на етикета.  
  • Фосфомицинът обикновено се предписва само в една доза.  
  • Не приемайте големи/по -малки количества или повече, ако не е предписано от лекар.
  • Може да се използва едновременно/след хранене.
  • Фосфомицинът е прахово лекарство, преди да се използва, трябва да се разрежда с вода. Не приемайте сух прах, без да добавяте вода.
  • Разтворете торбичка от 1/2 чаша студена вода, разбъркайте и пийте веднага. Можете да добавите малко повече вода към същата чаша, внимателно разклатете и пиете веднага, за да осигурите пълна доза.
  • Не смесвайте с гореща вода.
  • Добре е да го вземете за една нощ. Ще има по -дълго прекъсване между уринирането, което ще осигури по -дълго присъствие на лекарството в пикочния мехур и по -ефективен ефект.
  • Съхранявайте на стайна температура далеч от влагата и загрейте в оригиналната опаковка.

Други инструкции:

  • Симптомите не могат напълно да преминат веднага след 2-3 дни;
  • Необходимо е да се свържете с уролог, ако симптомите не изчезнат в рамките на 3 дни след лечението, ще се появят треска или други нови оплаквания;
  • Преди да се приложи пациентът, се препоръчва да се консултирате с лекар, за да се уверите, че фосфомицинът е подходящ антибиотик за лечение. В допълнение, може да се наложи анализ на урината преди и след приемането на това лекарство.

Противопоказания:

  • Деца под 5 години;
  • алергични реакции към компоненти;
  • Тежка бъбречна недостатъчност.

Общи странични ефекти:

  • гадене, стомашно разстройство, лека диария;
  • главоболие, замаяност;
  • Сърбеж или вагинално изпускане (рядко).

Взаимодействие с лекарства

Едновременният прием с метеклапрамид не се препоръчва, за да се избегне отслабване на действието на фосфомицин.

По този начин, удобството на режим на единична доза, in vitro активност във връзка с резистентни грам -отрицателни пръчки, които причиняват както прост, така и незрял, неусложнен цистит,  И минималната тенденция към странично увреждане прави фосфомицинът полезен избор при лечението на инфекции на по -ниския MVP (цистит, уретрит).

Нитрофурантин 

Активно вещество: Нитрофурантин. Формуляр за освобождаване: таблетки, доза 100 mg, 50 mg.

Той се отнася според клиничната и фермикологичната група към уроантисептиците, антимикробните.  

Нитрофурантинът, свързан с групата на синтетичните нитрофурани, първоначално е представен под формата на микрокристална форма. През 1967 г. се предлага формата на макрокристален с подобрен стомашно -чревен толеранс.  

Понастоящем има два основни типа нитрофурантин: макрокристална форма и смес от микрокристални и макрокристални форми (25 mg макрокристали плюс 75 mg монохидрат). Смесените видове в патентованата система за двойно доставяне, в Руската федерация не са регистрирани и не са в обращение.  

Механизмът на действие

Механизмите на бактериална активност на нитрофурантин включват няколко места:

  • инхибиране на рибозомно излъчване;  
  • увреждане на бактериалната ДНК;
  • Интервенция в цикъла на CREB.  

Нитрофурантинът е активен във връзка с:  

  • Повече от 90% от чревните щамове, причиняващи IMP;
  • Enterococcus, включително устойчив на ванкромицин;
  • Klebsiella spp. ;  
  • Proteus spp. ;
  • Стафилококите (златни и сапрофитни) обикновено са податливи.

Резистентността към лекарството е рядка, вероятно поради множество области на лекарството. Въпреки това, Proteus, Serratia и Pseudomonas имат естествена резистентност към нитрофурантоин.  

Нитрофурантино също може да бъде допълнителен вариант за перорално антимикробно лечение на остра неусловна цистица, причинена от бактерии, произвеждащи BLR.

Фармакокинетика.  Поглъщането се подобрява при хранене. Концентрациите на нитрофурантин в серума са ниски или не са дефинирани в стандартни дози, съдържанието на простатната жлеза не се открива. Той се екскретира главно с урина, където концентрацията на лекарството (от 50 до 250 mg/ml) лесно надвишава 32 mg/ml MPC.  

Нитрофурантинът не трябва да се предписва на пациенти с изразена бъбречна недостатъчност (креатинин клирънс <60 m/min), но проучванията наблюдават висока ефективност на лекарството при пациенти с креатинин клирънс от 60-30 ml/min.  

Безопасно за употреба при бременни жени и деца.

Показания:  Цистит (бактериален произход) лечение и профилактика.

Доза.  Той се предписва от уролог поотделно въз основа на тежестта на състоянието, продължителността и тежестта на симптомите.  

Обичайната доза за възрастни с цистит:

  • От 50 до 100 mg перорално 4 пъти на ден в продължение на 1 седмица или поне 3 дни след достигане на стерилността на урината. Обичайната доза за възрастни за предотвратяване на цистит:
  • От 50 до 100 mg перорално веднъж на ден преди лягане. Детски доза за лечение на цистит:
  • 1 месец и по -възрастен: 5–7 mg/kg/ден (до 400 mg/ден) перорално в 4 дози. Обичайната детска доза за предотвратяване на цистит:
  • 1 месец и по-възрастен: от 1 до 2 mg/kg/ден (до 100 mg/ден) перорално при 1-2 приема.

Повечето експерти са съгласни с препоръката на 5-дневен курс на лекарството за лечение на остър неусложнен цистит. Проучванията показват честотата на ранното клинично лечение с нитрофурантоин от 79% до 95% и честотата на микробиологичния лек от 79 до 92%. В съвкупността от изследването на клиничната ефективност те показват общата еквивалентност между нитрофурантоин, предписан за 5 или 7 дни, и триметром-сулфаметоксазол (зърна), ципрофлоксацин и една доза трометамол фосфомицин (монурална). Въпреки това, скоростта на микробиологичното лечение постоянно демонстрира малко по -благоприятен ефект за сравнение на лекарства.

Препоръки на пациентите

  • Необходимо е да следвате всички рецепти и инструкции на лекаря в инструкциите за лекарството.  
  • Не използвайте в големи или по -малки количества или по -дълго от препоръчителното.
  • По -добре е да приемате нитрофурантин с храна (бионаличността се повишава).
  • Препоръчва се да се наблюдава приемането през целия предписан период. Симптомите могат да преминат по -рано, но лечението не може да бъде спряно, докато инфекцията е напълно елиминирана. Дозите могат да увеличат риска от по -нататъшно развитие на инфекцията, резистентна към антибиотиците, и риска от рецидив.  
  • Нитрофурантинът не лекува вирусни инфекции, например на настинка или грип.

Страничен ефект

Общи странични ефекти:

  • главоболие, замаяност;
  • образуване на газ, стомашно разстройство;
  • Лека диария;  
  • Сърбеж или вагинално изпускане.

Много по -рядко се намират:

  • водниста или кървава диария;
  • Внезапна болка или дискомфорт в гърдите, подсвиркващо дишане, суха кашлица;
  • затруднено дишане;
  • треска, втрисане, болки в тялото, умора, необяснима загуба на тегло;
  • изтръпване, изтръпване или болка в ръцете или краката;
  • Проблеми с черния дроб - гадене, болка в горната част на стомаха, сърбеж, усещане за умора, загуба на апетит, тъмна урина, изпражнения с глина, жълтеница (пожълтяване на кожата или окото);  
  • Синдромът, подобен на лупид - болка в ставите или оток с треска, подути жлези, мускулна болка, болка в гърдите, повръщане, необичайни мисли или поведение, петнисти обриви.

Сериозните странични ефекти могат да бъдат по -вероятни при възрастни хора, дългосрочни болни или отслабени хора.

Противопоказания:  

  • сериозни нарушения на екскреторната функция на бъбреците;  
  • бъбречна повреда;  
  • Олигурия;
  • Глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа;
  • бременност;
  • възраст до 1 месец;
  • алергични реакции към компоненти;
  • Xn II-III етапи;  
  • цироза;  
  • хроничен хепатит;  
  • остра порфирия;  
  • лактация.

Приложение при бременност

Категорията на лекарството във връзка с бременността: IN (според FDA - здравна агенция на САЩ). Смята се, че това лекарство няма да навреди на неродено дете в ранните етапи на бременността. При последните 2-4 седмици бременност тя е противопоказана.

Нитрофурантинът е в състояние да проникне в кърмата, по време на лактацията не се предписва.

Специални инструкции

  • Рискът от периферна невропатия се увеличава при наличието на анемия, захарен диабет, тежък мон, нарушение на електролитния баланс, липса на витамини от група Б.
  • Нитрофурантинът не се използва за лечение на простатит, лезии на кортикалното вещество на бъбреците, гноен паранефрит. При пиелонефрит те не се предписват поради неефективност.
  • Нитрофурантинът може да даде необичайни резултати с определена лабораторна глюкоза (захар) в урината.

Взаимодействие с лекарства

  • С флуорохинолоните е несъвместимо.
  • Антиациди на базата на магнезий на трилакатна, Nastex киселина, като същевременно приема антимикробната активност на нитрофурантин.
  • Каналната секреция, която блокира секрецията на канала, не се предписва, тъй като те увеличават токсичността на нитрофурантина (съдържанието на кръвта се увеличава), намалява бактерицидните свойства (съдържанието в урината се намалява).

Нитрофурантинът се счита за терапевтично лекарство на първия ред при остър неусложнен цистит поради:  

  • ефективността на 5-дневен курс;  
  • малък риск от странични ефекти и увреждане на нормалната флора на човек;  
  • минимална устойчивост на бактериите;
  • Ефективност, сравнима с други антимикробни лекарства.